SpiroKit 1：pKaチューニングできるアミン

有機化学2020.11.25

創薬特有の課題にお困りですか？

SpiroChem社は、ヒットから臨床試験前の候補物質の発見までにおける創薬の課題を解決・調査するための、
特別に設計されたSPIROKITSを開発しました。

SpiroKit 1：pKaチューニングできるアミン

創薬分子に含まれる塩基性アミンは、生理的pHにおいてイオン化されやすく、脂溶性が低くなり、膜透過性や経口吸収性にも影響を及ぼすと考えられています。さらに塩基性分子は、hERGの阻害を招き、α-酸性糖たんぱく質と強く結合することにより血漿中の遊離薬物濃度を低下させます。
SpiroKit1はazetidine等の窒素含有複素環化合物の誘導体から構成されており、これらの誘導体を創薬分子の一部と置き換えることでpKaを自在に調整することが可能です。
この調整により、hERG阻害や細胞浸透性の問題を最適化することができます。

製品リスト(詳細は各製品Codeをクリックしてください）

Code	Offered subsets	Derivatives	Each of amount
SPK1a	SpiroKit 1a: Azetidine-like Derivatives	7	100mg~
SPK1b	SpiroKit 1b: Pyrrolidine Derivatives	9	100mg~
SPK1c	SpiroKit 1c: Piperidine Derivatives – Starter Set	12	100mg~
SPK1d	SpiroKit 1d: Piperidine Derivatives – Advanced Set	6	100mg~
SPK1e	SpiroKit 1e: Piperazine Derivatives	8	100mg~
SPK1f	SpiroKit 1f: 4-Amino-Piperidine Derivatives	9	100mg~
SPK1g	SpiroKit 1g: 3-Amino-Piperidine Derivatives	4	100mg~
SPK1h	SpiroKit 1h: 3-Amino-Pyrrolidine Derivatives	5	100mg~
SPK1j	SpiroKit 1j: Bicyclic Diamino Derivatives	6	100mg~

例：SpiroKit 1a: Azetidine-like Derivatives

• 紹介ページはこちらです：SpiroChem社紹介ページ
• メーカーのホームページはこちらです：SpiroChem社ホームページ

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