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有機化学2021.03.26
SpiroKit:4 6員環アイソスター、アザスピロ[3.3]ヘプタン
創薬特有の課題にお困りですか?
SpiroChemは、ヒットから臨床試験前の候補物質の発見までにおける創薬の課題を解決・調査するための、特別に設計されたSPIROKITSを開発しました。
SpiroKit:4 6員環アイソスター、アザスピロ[3.3]ヘプタン
一般的に創薬化学におけるビルディングブロックでは、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、およびチオモルホリンなどの骨格が使われています。
SpiroKit 4は、これらの骨格代替として使用可能なアザスピロ[3.3]ヘプタン誘導体を採用しています。
創薬分子に含まれる単環系複素環部分を、スピロ[3.3]ヘプタン誘導体に置き換えることで、その創薬分子の物理化学的および生化学的特性を独自に調整することができます。そして、これらの調整によって新しい化学空間の探索が可能になります。また、この手法を用いることで、代謝安定性やADMEを改善できた例も報告されています。
製品リスト(詳細は各製品Codeをクリックしてください)
Code | Offered subsets | Derivatives | Each of amount |
---|---|---|---|
SPK4a | SpiroKit 4a: Substituted piperidine surrogates | 8 | 100mg~ |
SPK4b | SpiroKit 4b: One handle-containing piperidine surrogates | 9 | 100mg~ |
SPK4c | SpiroKit 4c: Piperazine isosters | 6 | 100mg~ |
SPK4d | SpiroKit 4d: Morpholine isosters | 7 | 100mg~ |
例:SpiroKit 4に含まれている誘導体一例
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