創薬特有の課題にお困りですか？

SpiroChemは、ヒットから臨床試験前の候補物質の発見までにおける創薬の課題を解決・調査するための、特別に設計されたSPIROKITSを開発しました。

SpiroKit 2：sp³リッチにスイッチ

Aryl amineはスクリーニングライブラリでよく用いられる構造ですが、反応性の高い代謝物を生成する傾向があり、医薬品開発の後期段階で問題となることがあります。
また、sp²リッチな分子の多くは、優れた薬物動態特性得ることができずに失敗しています。
このように、sp²炭素特有の問題を解決するためにSpiroKit2は開発されました。このkitは、ベンゼン環構造を模倣できる
sp³リッチなリンカーから構成されており、bicyclo[1.1.1]pentane誘導体やcubane誘導体が含まれます。
これらの構造を創薬分子に導入することで、分子内におけるsp³炭素の割合が増え、溶解性の向上や親油性の調整が可能となります。また、平面構造をとるsp²リッチに比べて、sp³リッチは三次元的な化学空間を有しており、創薬分子の立体的な形状を調整することもできます。
これらの物性の変化は薬物動態特性に良い結果を与えてくれます。

製品リスト(詳細は各製品Codeをクリックしてください）

例：SpiroKit 2に含まれている誘導体一例