創薬特有の課題にお困りですか？

SpiroChemは、ヒットから臨床試験前の候補物質の発見までにおける創薬の課題を解決・調査するための、特別に設計されたSPIROKITSを開発しました。

SpiroKit 3：コンフォメーション制御された側鎖を持つアミノ酸

立体制限されたアミノ酸は、現代の創薬化学では基本的なビルディングブロックのひとつとなっています。これらのアミノ酸における側鎖のコンフォメーションを制御することで、創薬設計する上で重要な構造的特徴を発現することができます。
具体的には、キラル中心に官能基化されたアミン及びカルボン酸と、立体コンフォメーションが制限された側鎖の組み合わせにより、機能性を持つユニークな三次元構造をとることができます。
側鎖については、その二面角を環状に拘束することで、そのコンフォメーションを制限することができます。
このように制限されたアミノ酸は、構造活性相関を調査する上では多様な情報となり、ペプチドミメティックにおいては不可欠な構成要素となることができます。 加えてこれらのアミノ酸は、そのユニークな三次元構造に起因して、薬理活性・選択性・ADMEを向上させるための特別なモチーフとなることができ、膜透過性、経口投与のバイオアベイラビリティ、代謝安定性の改善にも期待することができます。
SpiroKit3では、これまで説明してきたような立体が制御されたアミノ酸で構成されており、α二置換アミノ酸に加え、βアミノ酸やスピロ環を骨格とした特殊なアミノ酸も採用されています。

製品リスト(詳細は各製品Codeをクリックしてください）

例：SpiroKit 3に含まれている誘導体一例